
INLEXZO(吉西他滨膀胱内药物释放系统)的主要作用机制是通过局部缓释吉西他滨,实现膀胱内持续的抗肿瘤药物暴露,从而高效杀伤癌细胞并减少全身毒性。其核心机制如下:
1. 局部药物缓释技术
iDRS系统设计:INLEXZO采用微型可弯曲硅胶管,内部填充吉西他滨,两端以半透膜密封。膀胱内尿液通过半透膜缓慢渗入装置,溶解药物后以可控速率释放至膀胱腔,维持局部高浓度药物暴露长达数周。
持续作用时间:每个治疗周期装置留置约3周,最多可进行14个周期,避免传统频繁灌注的弊端。
2. 吉西他滨的抗肿瘤作用
抑制DNA合成:吉西他滨作为抗代谢药物,通过抑制核苷酸还原酶和掺入DNA链终止延伸,阻断肿瘤细胞增殖。
局部高效杀伤:膀胱内持续释放的吉西他滨直接作用于肿瘤细胞,尤其对BCG无应答的NMIBC(如CIS)效果显著。
3. 减少全身毒性
靶向递送:药物主要在膀胱局部发挥作用,全身吸收极少,显著降低骨髓抑制等传统化疗副作用。
4. 临床优势
高缓解率:82%的BCG无应答患者达到完全缓解(CR),51%维持至少1年无癌状态。
保留膀胱功能:为不适合手术的患者提供非切除治疗方案
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